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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-144315
    Snail/HDAC-IN-1

    		HDAC Cancer
    Snail/HDAC-IN-1是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。Snail/HDAC-IN-1 对 HDAC1 有较强的抑制活性，IC50 为0.405 μM，对 Snail 有较强的抑制作用，Kd 为 0.18 μM。Snail/HDAC-IN-1 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化，并降低 Snail 蛋白的表达，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Snail/HDAC-IN-1
  • HY-101189
    JNJ-39758979

    		Histamine Receptor Neurological Disease Endocrinology
    JNJ-39758979是一种选择性的、具有口服活性的、高亲和力的组胺 H4 受体 (histamine H4 receptor) 拮抗剂，对人，小鼠，猴子的组胺 H4 受体的 Ki 值分别为 12.5、5.3 和 25 nM。JNJ-39758979 对组胺诱导的 cAMP 抑制作用具有拮抗作用，pA2 为 7.9。JNJ-39758979 具有良好的抗炎、止痒作用。
    JNJ-39758979
  • HY-146131
    ATG7-IN-3

    		Atg7 Atg8/LC3 Autophagy Cancer
    ATG7-IN-3 (化合物 18) 是一种有效的 ATG7 抑制剂，其 IC50 值为 0.048 μM。ATG7-IN-3 可抑制自噬。ATG7-IN-3 抑制神经胶质瘤细胞系 H4 内源性 LC3B 点状体的形成。
    ATG7-IN-3
  • HY-123532
    JNJ10191584

    VUF6002

    		 Histamine Receptor Neurological Disease
    JNJ10191584 (VUF6002) 是具有口服活性的、选择性的 histamine H4 受体 拮抗剂，Ki 值为 26 nM。JNJ10191584 对 H4 受体的选择性是 H3 受体的 540 倍，对 H3 受体的 Ki 值为 14.1 μM。JNJ10191584 抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用，IC50 值分别为 530 nM 和 138 nM。
    JNJ10191584
  • HY-107558
    JNJ10191584 maleate

    VUF6002 maleate

    		 Histamine Receptor Neurological Disease
    JNJ10191584 (VUF6002) maleate (compound 40) 是具有口服活性的、选择性 histamine H4 受体 拮抗剂，Ki 值为 26 nM。JNJ10191584 maleate 对 H4 受体的选择性是 H3 受体的 540 倍，对 H3 受体的 Ki 值为 14.1 μM。JNJ10191584 maleate 抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用，IC50 值分别为 530 nM 和 138 nM。
    JNJ10191584 maleate
  • HY-101189B
    JNJ-39758979 dihydrochloride

    		Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    JNJ-39758979 dihydrochloride 是一种选择性的、具有口服活性的、高亲和力的组胺 H4 受体 (histamine H4 receptor) 拮抗剂，对人，小鼠，猴子的组胺 H4 受体的 Ki 值分别为12.5、5.3 和 25 nM。JNJ-39758979 dihydrochloride 对组胺诱导的 cAMP 抑制作用具有拮抗作用，pA2 为 7.9。JNJ-39758979 dihydrochloride 具有良好的抗炎、止痒作用。
    JNJ-39758979 dihydrochloride
  • HY-101063
    Amthamine dihydrobromide

    		Others Inflammation/Immunology
    Amthamine 是一种组胺受体 (H1R-H4R) 激动剂。Amthamine 具有产生肝充血、肝细胞坏死活性。Amthamine 可用于H1R-H4激动剂对肝毒性的诱导作用研究。
    Amthamine dihydrobromide
  • HY-N12323
    6′-Galactosyllactose

    		Others Inflammation/Immunology
    6′-Galactosyllactose 是组成人乳成分半乳糖的主要低聚糖。6′-Galactosyllactose 可与 3′-Galactosyllactose 和 4′-Galactosyllactose 合成人乳低聚糖和人工合成半乳糖低聚糖，减轻人 T84、NCM-460 和 H4 细胞和肠道组织的炎症。
    6′-Galactosyllactose
  • HY-162060
    YPX-C-05

    		HDAC Cardiovascular Disease
    YPX-C-05 是一种基于异羟肟酸的 HDAC 抑制剂。YPX-C-05 具有显着的血管舒张作用。YPX-C-05 对 HDAC 表现出抑制作用，并增加内皮细胞中的组蛋白 H4 乙酰化。YPX-C-05 可用于高血压研究。
    YPX-C-05
  • HY-17039
    Alcaftadine

    R89674

    		 Histamine Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    阿卡他定 Alcaftadine (R89674) 是一种组胺 H1 受体拮抗剂，用于预防过敏性结膜炎引起的眼睛刺激。Alcaftadine 是一种广谱抗组胺剂，对组胺 H1 和 H2 受体具有高亲和力，而对 H4 受体具有较低的亲和力。Alcaftadine 还具有调节免疫细胞募集和肥大细胞稳定的作用。
    Alcaftadine
  • HY-13508
    JNJ-7777120

    		Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    JNJ-7777120是一种强效的和具有选择性的 组胺 H4 受体 拮抗剂 (Ki=4.5 nM)。JNJ-7777120 能有效阻断组胺诱导的小鼠气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ-7777120 还能在小鼠 Zymosan 诱导的腹膜炎模型中显著阻断中性粒细胞的浸润。JNJ-7777120 具有研究抗瘙痒和抗炎的较好潜力。
    JNJ-7777120
  • HY-125236
    BET-IN-19

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    BET-IN-19 (Compound 146) 是一种 BET 抑制剂。BET-IN-19 抑制人 AML MV4-11 细胞中的 hIL-6? mRNA 转录 (IC50 ≤ 0.3 uM) 和 c-myc 活性 (IC50 ≤ 0.3 uM) 。BET-IN-19 抑制四乙酰化组蛋白 H4 与 BRD4 溴结构域 1 的结合 (IC50 ≤ 0.3 uM)。
    BET-IN-19
  • HY-13265
    AR-42
    2 篇文献验证

    HDAC-42; OSU-HDAC42

    		 HDAC Autophagy Apoptosis Cancer
    AR-42 (HDAC-42; OSU-HDAC42) 是一种口服生物有效的泛 HDAC 抑制剂 (IC50=16 nM)。AR-42 诱导生长抑制、细胞周期阻滞、凋亡和 caspases-3/7 活化。AR-42 促进 H3、H4 和 α-微管蛋白的高乙酰化，并上调 p21。AR-42 对多种人肿瘤细胞具有细胞毒性。
    AR-42
  • HY-156091
    PI3Kα/HDAC6-IN-1

    		PI3K HDAC Cancer
    PI3Kα/HDAC6-IN-1 (compound 21j) 是 PI3Kα/HDAC6 双重抑制剂，IC50 分别为 2.9 和 26 nM。PI3Kα/HDAC6-IN-1 还抑制 AKT(Ser473) 磷酸化，诱导乙酰化 α-微管蛋白的积累，不影响乙酰化组蛋白 H3 和 H4。PI3Kα/HDAC6-IN-1 高效抑制 L-363 细胞系 (IC50=0.17 μM)，抗癌活性好。
    PI3Kα/HDAC6-IN-1
  • HY-152552
    α-Synuclein inhibitor 8

    		α-synuclein Neurological Disease
    α-Synuclein inhibitor 8 是一种有效的 α-Synuclein 抑制剂，IC50 值为 2.5 µM。α-Synuclein inhibitor 8 对 α-Synuclein 纤维的聚集和解聚具有高度抑制作用。α-Synuclein inhibitor 8 减少了神经元细胞中内含物的形成，能修复受损的神经元并改善帕金森病 (PD) 样症状。α-Synuclein inhibitor 8 具有高抗氧化性和低细胞毒性。
    α-Synuclein inhibitor 8
  • HY-146130
    ATG7-IN-2

    		Atg7 Autophagy Cancer
    ATG7-IN-2 (化合物 1) 是一种有效的 ATG7 抑制剂，其 IC50 值为 0.089 μM。ATG7-IN-2 可抑制自噬标志物LC3B。
    ATG7-IN-2
  • HY-P2228
    Chlamydocin

    		HDAC Apoptosis Cancer
    Chlamydocin，一种真菌代谢产物，是一种高效的 HDAC 抑制剂，IC50 为 1.3 nM。Chlamydocin 具有很强的抗增殖和抗癌活性。Chlamydocin 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡。
    Chlamydocin
  • HY-100624
    Ryuvidine

    		CDK Cancer
    Ryuvidine 是一种含有的 SET 结构域的蛋白质 8 (SETD8) 的有效抑制剂，其 IC50 为 0.5 µM，并在体外抑制 H4K20 的甲基化。Ryuvidine 还抑制 CDK4，IC50 为 6.0 μM，并对一系列人类癌细胞具有细胞毒性。
    Ryuvidine
  • HY-149302
    MC4033

    		Apoptosis Autophagy Histone Acetyltransferase Cancer
    MC4033 是一种选择性的，可逆的赖氨酸乙酰转移酶8 (KAT8) 抑制剂，其 IC50 值为 12.1 μM。MC4033 具有抗癌活性。MC4033 可诱导凋亡 (apoptosisautophagy)。
    MC4033
  • HY-117709
    BRD6688

    		HDAC Neurological Disease
    BRD6688 是一种选择性的 HDAC2 抑制剂。BRD6688 增加原代小鼠神经元细胞中的 H4K12 和 H3K9 组蛋白乙酰化。在 CK-p25 小鼠模型中，BRD6688 透过血脑屏障，缓解与 p25 诱导的神经退行性病变相关的记忆缺陷。
    BRD6688
  • HY-120137
    CMP-5

    		Histone Methyltransferase Cancer
    CMP-5 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对 PRMT1，PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 在组蛋白的准备过程中，通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化，但对正常 B 细胞没有影响。
    CMP-5
  • HY-113846
    CMP-5 hydrochloride

    		Histone Methyltransferase Cancer
    CMP-5 hydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对 PRMT1，PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 hydrochloride 靶向 PRMT5，在组蛋白的准备过程中，通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 hydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化，但对正常 B 细胞没有影响。
    CMP-5 hydrochloride
  • HY-N0930B
    Galegine hydrochloride

    		AMPK Bacterial Infection Metabolic Disease
    Galegine hydrochloride, 一种胍衍生物，有助于小鼠减轻体重。胍类是从 G. officinalis 中提取的化合物，产生双胍、二甲双胍和苯甲双胍。Galegine hydrochloride 激活 3T3-L1 脂肪细胞、L6 肌管、H4IIE 大鼠肝癌和 HEK293 人肾细胞系中的 AMPK。Galegine hydrochloride 具有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌菌株 (Staphylococcus aureus) 的最低抑菌浓度为 4 mg/L。
    Galegine hydrochloride
  • HY-156096
    HDAC3-IN-2

    		HDAC Histone Methyltransferase Caspase Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50: 14 nM)，高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性，对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM，对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效，选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平，提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量，降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
    HDAC3-IN-2

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